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スタチン系薬剤とフィブラート系の薬剤の使い分け

スタチン系とは?
HMG-CoA還元酵素阻害作用のお薬です。
弱いですがTG合成阻害作用を有しています。
HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、HMG-CoAからメバロン酸への合成が抑制され、結果コレステロールの合成も抑制します。

=リピトール・リバロ・クレストール・メバロチン・リポバス・ローコール



フィブラート系とは?
TG生合成阻害薬で、その薬理作用の機序は不明といわれています。(自分の大学卒業時点では)
コレステロールの合成も抑制するみたいです。

=ベザトールSR・リピディル・トライコア



この二つに共通する副作用が「横紋筋融解症」になります。
なのでスタチン系とフィブラート系のお薬の併用は原則禁忌とされています。


それでは、この二つの薬剤の使い分けですが、大雑把に分けると、
高LDL-Cにはスタチン。
高TGにはフィブラート系を用います。


高LDL-C、高TG血症、低HDL-Cどれを優先して治療するべきかというと、
高LDL-Cの治療が最優先です。
これはこの改善が動脈硬化性疾患予防にもっとも効果的であると言われているためです。
なので、もし高LDL-C、高TGどちらもある患者様がいたらスタチン系を選択する、というわけです。
ただし、フィブラート系の薬は2型糖尿病の発症予防効果が知られていて、
インスリン抵抗性や2型糖尿病がある症例ではフィブラート系をあえて選択して使うこともあるようです。
もちろん明らかに糖尿病だったり、飲酒が辞められない高TG血症の患者様にはフィブラート系を優先して使います。
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ゼチーア

今日はゼチーアについてお話します。


ゼチーアは一般名エゼチミブ。小腸コレステロールトランスポーター阻害剤。
小腸コレステロールトランスポーターとはコレステロールを吸収する受容体のことで、
この受容体を阻害することでコレステロールそのものの吸収を阻害します。

食事のコレステロールの54%を阻害するそうです。

最近このお薬で注目されているのがコレステロールの「量」とともに、「質」を改善するということです。


LDLは主に知られている悪玉コレステロールですが、「small dense LDL」というLDLよりも小さいLDLを知らない方も多いのではないでしょうか。
このsdLDLは肝臓のLDL受容体と結合親和性が低いため血中滞留時間が長く、粒子が小さいために血管内皮下へ侵入しやすいので、その結果冠動脈イベントが起こりやすくなるのです。
LDLのサイズが小さくなると虚血性心イベントの発症リスクは約3倍に増加するとも言われています。


ゼチーアを投与すると、sdLDLは42.9%の減少率を示し、LDLも17.2%、LDLの前駆体のVLDLも16.5%減少するとのことです。(単独投与)


カイミクロンとよばれる、食事由来の脂質をもとに小腸で合成されるリポ蛋白は変性を受けずにそのまま血管内皮下に蓄積してしまいますが、コレステロールそのものの吸収を阻害するゼチーアはカイミクロンの合成も少なくなり、これらの2つの作用で冠動脈イベントを抑制するというわけです。



コレステロールが吸収されなければ、脂肪肝も防げるし、改善できる。
すばらしい!!



ゼチーアは1日1回食後に服用します。
副作用としては消化器症状が主です。


130514_113557_ed.jpg

ロドリガ

今日はロドリガについてご紹介します!



高脂血症治療薬にはいくつか種類がありますが、
この製剤はEPA・DHA製剤になります。

EPA(エイコサペンタエン酸)とは、主に青魚に多く含まれる脂肪酸のことで、
DHA(ドコサヘキサエン酸)とは、カツオやマグロ、サバ、イワシ、ハマチ、ブリなどの、青背の魚に多い栄養素で、中でも、目の周りの脂肪に多く含まれています。

詳しくはこちらをどうぞ☆
EPA
DHA


DHCとかでも今までサプリメントとして売られていました。
ロドリガは武田薬品から出ていますので、サプリメントメーカーよりは臨床試験をしっかりやっているでしょうし、信頼感があります。

適応は「高脂血症」。


甘草でのトリグリセリド合成抑制、血中でのTG代謝促進によりTGを低下させます。
そしてコレステロールの質改善作用も。
悪玉リポ蛋白(sd-LDL)を低下させ、善玉蛋白(HDL)を増加させます。


従来EPA製剤のエパデールが発売されておりましたが、DHA配合のロドリガはその2倍近くのトリグリセリド低下率があるそうです。


剤型は粒状カプセル。
1包2gですが、飲んでみて、それほど多くなくするっと飲むことができました!


EPA、DHAの効果には高脂血症だけでなくまだまだ知られていない体質改善効果もあるでしょうし、飲み続けたい薬の一つです!!


副作用は出血傾向が主ですが、もともとお魚に含まれる成分ですし、単剤での服用で出血傾向を示すことはほとんどないそうです。
しかしながら、ワーファリンや低用量アスピリンとの併用では副作用のリスクがあるので注意が必要です。



発売は来年の1月10日。
いいお薬ですね。
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yakuzai

Author:yakuzai
小林胃腸科内科ホームページ
http://kobayashihp.web.fc2.com/

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